DOTA-CH2-Ph-azide (HCl salt) 是一種兼具金屬螯合與點擊化學活性的 DOTA 類雙功能螯合劑，以三鹽酸鹽形式存在，廣泛應用于放射性標記、分子成像、生物偶聯及材料科學等領域。

一、化學結構

• DOTA 核心：由 1,4,7,10-四氮雜環十二烷（大環）與三個羧酸基團（-COOH）和四個配位氮原子組成，可穩定螯合多種金屬離子（如 68Ga、177Lu、Gd3?、Eu3?）。

• CH2-Ph 連接臂：通過亞甲基（-CH?-）連接對疊氮苯基（p-N?-Ph-），提供空間位阻調節，優化點擊反應效率。

• 疊氮基團（-N?）：參與銅催化疊氮-炔烴環加成反應（CuAAC）或應變促進炔烴-疊氮環加成反應（SPAAC），實現與其他分子（如抗體、多肽、納米材料）的高效偶聯。

• 鹽酸鹽形式：以三鹽酸鹽穩定結構，氯離子殘留更易去除，生物相容性優于 TFA 鹽，適合體內應用。

結構式：

二、物理與化學性質

• 外觀：白色至淺黃色固體粉末。

• 溶解性：高度親水，易溶于水、甲醇、DMSO、DMF 等極性溶劑。

• 熱穩定性：常溫下不易分解，熱穩定性良好。

• 金屬螯合能力：

• 可與 68Ga、177Lu 等形成穩定絡合物，適配 PET/SPECT 多模態成像。

• 與 Gd3?、Eu3? 結合，用于 MRI 造影劑開發。

• 點擊反應活性：

• 疊氮基與炔基/DBCO 修飾的生物分子反應效率高，水相條件溫和，適合低濃度環境。

• 反應快速，無需嚴苛條件，兼容復雜生物體系。

三、儲存與操作建議

• 儲存條件：

• 密封置于 -20°C，避光、干燥、充惰性氣體（如氮氣），避免頻繁凍融與潮濕。

• 取用操作：

• 室溫干燥條件下操作，現配現用，剩余試劑及時復封冷藏。

• 偶聯前建議中和至中性，降低酸性對生物分子活性的影響。

• 安全提示：

• 僅供科研使用，不可用于人體實驗。

• 操作時佩戴防護裝備，避免吸入或接觸皮膚。

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