NOTA-C6-氨基是一種基于NOTA（1,4,7-三氮雜環壬烷-1,4,7-三乙酸）骨架的雙功能螯合劑，兼具金屬離子螯合能力與生物分子偶聯活性，在核醫學成像、靶向放療、藥物遞送及生物標記等領域具有廣泛應用。

一、化學結構與特性

1. NOTA核心：

• NOTA是一種六齒配體，分子結構中包含三個乙酸基團和一個氮雜環核心，能夠與多種金屬離子（如鑭系金屬離子1??Lu3?、??Ga3?，過渡金屬離子??Cu2?等）形成穩定的1:1型螯合物。

• 形成的螯合物熱力學穩定性強、解離常數低，可有效防止金屬離子在生物體內脫落，降低非特異性組織的放射性攝取，提高成像的信噪比與治療的安全性。

2. C6-氨基側鏈：

• C6-氨基（己基氨基）是實現生物分子偶聯的關鍵官能團，其末端的伯氨基（-NH?）具有較高的化學反應活性。

• 伯氨基能夠在溫和的條件下（如室溫、中性pH）與生物分子（如抗體、多肽、小分子配體）上的羧基（-COOH）發生縮合反應，形成穩定的酰胺鍵（-CONH-）；也可與活性酯基團（如NHS酯）發生高效偶聯。

• 六碳烷基鏈的引入有效增加了NOTA骨架與生物分子之間的空間位阻，避免了螯合基團與生物分子活性位點的相互干擾，保證了偶聯物的生物活性。

3. 物理性質：

• 外觀：通常為固體或粉末狀，顏色可能因純度、制備工藝等因素而異，常見為黃色或白色。

• 溶解性：易溶于有機溶劑（如二甲基亞砜DMSO、二甲基甲酰胺DMF等），也溶于水，這為其在水溶液中直接進行偶聯反應提供了便利，無需添加有機溶劑，進一步提升了生物相容性與實驗操作的便捷性。

• 穩定性：對光和溫度敏感，需儲存在干燥、陰涼、避光的環境中，以保持其穩定性和活性。建議存放在-20℃的環境中，避免反復凍融。

二、特點

1. 高效螯合性能：NOTA核心對金屬離子具有高特異性與親和力，形成的絡合物穩定性較佳，不會發生金屬離子泄漏。

2. 良好的生物偶聯活性：C6-氨基側鏈的伯氨基具有較高的化學反應活性，能夠在溫和的條件下與生物分子發生高效偶聯，且六碳烷基鏈的引入避免了螯合基團與生物分子活性位點的相互干擾。

3. 良好的水溶性和生物相容性：NOTA-C6-氨基易溶于水，可在水溶液中直接進行偶聯反應，無需添加有機溶劑，進一步提升了生物相容性與實驗操作的便捷性。

4. 多功能性：NOTA-C6-氨基兼具金屬離子螯合和生物分子偶聯功能，可用于探針開發、靶向藥物遞送和納米材料功能化等多個領域。

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