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NOTA-PEG5000-Mal,大環化合物-聚乙二醇5000-馬來酰亞胺的介紹

2026-01-24 [10]

NOTA-PEG5000-Mal 是一種結合了 NOTA 螯合基團聚乙二醇(PEG5000)鏈 和 馬來酰亞胺(Mal)基團 的高分子化合物,在生物醫學和藥物研究領域具有廣泛應用。以下是其詳細解析:

一、結構組成

  1. NOTA 配體

    • NOTA(1,4,7-三氮雜環壬烷-1,4,7-三乙酸)是一種多齒配體,含有三個氮原子和兩個羧酸基團。

    • 能夠與金屬離子(如 Ga3?、Cu2?、In3? 等)形成穩定的復合物,在放射性標記和分子影像中應用廣泛。

  2. PEG5000 鏈

    • 聚乙二醇(PEG)是一種生物兼容性聚合物,具有良好的親水性和生物相容性。

    • PEG5000 指分子量約為 5000 的聚乙二醇鏈,能夠改善化合物的水溶性、生物相容性和半衰期。

    • 減少分子與免疫系統的相互作用,增加在體內的循環時間,降低毒性。

  3. 馬來酰亞胺(Mal)基團

    • 含有雙鍵的官能團,具有高度反應性,能夠與硫基(如巰基)發生特異性反應,形成穩定的共價鍵(硫醚鍵)。

    • 在生物標記和藥物傳遞中發揮重要作用,常用于生物分子之間的交聯反應。

結構式:
image.png

二、性質特點

  1. 水溶性

    • 由于親水性 PEG 間隔物的存在,NOTA-PEG5000-Mal 在水介質中具有良好的水溶性。

  2. 反應性

    • 馬來酰亞胺基團能夠特異地與硫基反應,可用于與帶有巰基的分子(如抗體、肽等)進行連接。

  3. 穩定性

    • PEG 的引入不僅提高了化合物的水溶性,還增強了其穩定性,有利于在體內外的應用中保持活性。

  4. 雙功能位點協同

    • 同時含 NOTA 金屬螯合位點與 Mal 巰基反應位點,可同步實現金屬離子螯合與生物分子靶向修飾。

三、使用注意事項

  1. 儲存條件

    • 應儲存在 -20℃ 的環境中,避免陽光直射和高溫環境。

    • 取用時需干燥,避免反復凍融。

  2. 安全操作

    • 在使用過程中應遵循相關的安全規程,如佩戴防護手套和護目鏡等。

    • 避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如發生意外情況,應立即采取適當的急救措施并就醫。

  3. 應用限制

    • NOTA-PEG5000-Mal 僅用于科研用途,不得用于人體實驗或臨床治療。

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