生物素-4-氨基丁酸是一種結合了生物素與4-氨基丁酸（γ-氨基丁酸，GABA）結構的化合物，在生物化學和生命科學研究中具有特定應用價值。

一、化學結構與性質

• 分子式：C??H??N?O?S。

• 結構特點：由生物素（維生素H/B7）通過酰基鍵與4-氨基丁酸連接而成，兼具生物素的親脂性環(huán)狀結構和GABA的氨基、羧基官能團。

• 物理性質：白色結晶性粉末，易溶于水及極性有機溶劑。穩(wěn)定性受溫度、pH影響，需避光密封保存。

二、制備方法

生物素-4-氨基丁酸主要通過酰胺化反應制備，即將生物素的羧基與4-氨基丁酸的氨基連接。具體步驟如下：

1. 活化生物素羧基：將生物素溶解在無水有機溶劑（如二甲基甲酰胺DMF、二氯甲烷DCM）中，加入羧基活化劑（如N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺DCC、1-羥基苯并三唑HOBt），室溫攪拌0.5-1小時，使生物素的羧基轉化為高活性酯（如HOBt酯）。

2. 偶聯(lián)反應：向活化后的生物素溶液中加入4-氨基丁酸（摩爾比通常為1:1.2-1.5，過量GABA確保生物素全反應），加入有機堿（如三乙胺TEA）調節(jié)pH至8-9，室溫反應12-24小時，生物素的活化酯與GABA的氨基反應形成酰胺鍵。

3. 純化：通過減壓蒸餾去除有機溶劑，殘留物用水溶解后，采用反相高效液相色譜（RP-HPLC，流動相為水-乙腈體系）或柱層析（填料為C18硅膠）分離純化，收集目標峰并凍干，得到高純度（>95%）的白色粉末產物。

三、應用價值

• 生物素部分：含噻吩環(huán)和戊酸側鏈，能與鏈霉親和素/親和素形成強非共價結合，作為羧化酶輔酶參與代謝反應。

• 4-氨基丁酸部分：在溶液中以兩性離子形式存在，兼具氣態(tài)和固態(tài)分子構象，可結合多種受體蛋白。GABA是動物中樞神經系統(tǒng)內最主要的抑制性神經遞質，具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥、調節(jié)食欲、改善肝臟和腎臟功能、調節(jié)激素分泌、降血壓、抗衰老等多種生理活性。

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