DOTA-三叔丁酯-馬來酰亞胺（DOTA-(COOt-Bu)3-Mal）是一種功能化的DOTA衍生物，結合了DOTA螯合劑、叔丁酯保護基團和馬來酰亞胺反應性基團，在生物醫學研究和放射性藥物制備中具有重要應用。

一、化學結構與組成

1. DOTA核心：

• 名稱：1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）。

• 結構：八元環狀化合物，含有四個氮原子和四個羧基。

• 功能：能夠與多種金屬離子（如釓離子、銦離子等）形成穩定的螯合物，廣泛用于核醫學成像。

2. 叔丁酯保護基團：

• 名稱：叔丁氧基羰基（t-BuCOO）。

• 結構：三個羧基被叔丁酯基團保護。

• 功能：防止在合成過程中羧基發生不必要的反應，提高合成效率和產物純度。

3. 馬來酰亞胺基團：

• 名稱：馬來酰亞胺（Maleimide）。

• 結構：含有雙鍵和酰胺結構的官能團。

• 功能：具有高度反應活性，能夠與含有巰基（-SH）的分子（如蛋白質、肽或寡核苷酸）發生特異性反應，生成穩定的硫醚鍵。

結構式：

二、物理性質

• CAS號：1613382-10-7。

• 分子式：C??H??N?O?。

• 分子量：約694.86。

• 純度：通常≥95%。

• 外觀：白色或灰白色固體/粉末。

• 溶解性：可溶于部分有機溶劑，如二甲基亞砜（DMSO）、二甲基甲酰胺（DMF）和甲醇。

• 穩定性：在-20℃以下冰凍、干燥、避光條件下保存，可獲得較好的穩定性。避免頻繁解凍，現配現用，保持干燥，避光。

三、合成方法

DOTA-三叔丁酯-馬來酰亞胺的合成方法相對復雜，通常包括以下三個主要步驟：

1. DOTA三叔丁酯的合成：通過化學方法將DOTA的三個羧基轉化為叔丁酯基團。

2. 酰胺基團的引入：在DOTA的一個羧基上引入酰胺基團，增加分子的穩定性和親水性。

3. 馬來酰亞胺基團的連接：將馬來酰亞胺基團連接到DOTA分子上，形成最終的產物。

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