DOTA-Amide 是一種雙功能螯合劑，屬于大環 DOTA 衍生物。其核心特性、應用及優勢如下：

一、分子結構與基本性質

1. 化學組成

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：400.48 g/mol

• CAS號：157599-02-5

• 外觀：白色至類白色固體或粉末，純度通常≥95%。

• 溶解性：可溶于多數有機溶劑（如DMSO、DMF），水中溶解度受溫度和溶劑影響。

2. 結構特點

• 由 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸） 核心與酰胺基團組成。

• DOTA 環提供四個羧基和四個氮原子，形成穩定的八齒配位結構，可螯合多種金屬離子（如鑭系、釔-90、釓-153等）。

• 酰胺基團通過與羧基反應引入，賦予分子生物活性，便于與肽、抗體等生物分子共價結合。

結構式：

二、核心功能與應用

1. 金屬螯合能力

• 穩定絡合：DOTA-Amide 可與金屬離子（如釓、镥、釔）形成高穩定性絡合物，常用于放射性藥物標記（如釔-90用于靶向放射治療）。

• 分子影像學：螯合釓-153等造影劑，增強MRI或SPECT成像對比度，輔助腫瘤診斷。

2. 腫瘤預靶向系統

• 雙步驟靶向：

• 優勢：提高腫瘤診斷靈敏度及治療效果，降低全身毒性。

1. 將 DOTA-Amide 修飾的抗體或肽注射至體內，特異性結合腫瘤細胞表面抗原。

2. 注射放射性核素標記的 DOTA-Amide 衍生物，通過預靶向位點實現精準聚集，減少對正常組織的輻射損傷。

3. 藥物載體與生物標記

• 載體功能：作為載體傳遞放射性核素、化療藥物或造影劑至腫瘤部位。

• 生物標記：通過酰胺基團與生物分子（如抗體、多肽）共價結合，實現分子水平靶向。

三、特點

1. 穩定性與生物相容性

• DOTA 環的剛性結構確保金屬離子絡合穩定性，減少體內脫靶釋放風險。

• 酰胺基團改善分子水溶性，降低免疫原性，適合臨床應用。

2. 可定制性

• 可通過化學修飾調整分子性質（如電荷、疏水性），適應不同生物環境。

• 支持多模態成像（如PET/MRI）或治療組合（如化療-放療聯合）。

3. 研究前景

• 早期診斷：開發高靈敏度腫瘤成像探針。

• 精準治療：優化預靶向系統，提升放射性藥物療效。

• 多學科應用：拓展至神經退行性疾病、心血管疾病等領域。

四、儲存與使用注意事項

• 儲存條件：

• ?20°C 保存，有效期1年。

• 使用限制：僅供科研使用，不可直接用于人體。

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