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DOTA-PEG5-DBCO,DOTA-五聚乙二醇-二苯并環辛炔的特點

2026-01-16 [63]

DOTA-PEG5-DBCO 是一種結合了 DOTA(1,4,7,10-四氮雜環十二烷)五聚乙二醇(PEG5) 和 二苯并環辛炔(DBCO) 的多功能化合物,在生物醫學和材料科學領域具有廣泛的應用。

一、化學結構與性質

  1. DOTA 核心

    • DOTA 是一種含有四個氮原子的環狀結構,具有較高的穩定性和良好的配位能力。

    • 它能夠與多種金屬離子(如釔、釓、錸等)形成穩定的配合物,這使得它在放射性成像、放射性治療以及靶向藥物遞送系統中具有廣泛的應用。

  2. PEG5 鏈

    • PEG5 是由五個乙二醇單元組成的聚合物,具有良好的水溶性和生物相容性。

    • PEG5 鏈的引入不僅增加了 DOTA-PEG5-DBCO 的水溶性,還提高了其在體內的穩定性,減少了免疫反應,延長了血液中的半衰期。

  3. DBCO 基團

    • DBCO 是一種常用的點擊化學反應基團,能夠在生理條件下與含有疊氮基團(N?)的分子進行高效、特異性的反應,形成穩定的三唑鍵。

    • 這種反應具有高效性和選擇性,使得 DOTA-PEG5-DBCO 能夠實現對目標細胞的高靈敏度和高特異性標記。

結構式:
image.png

二、物理性質

  • 外觀:黃色固體/粉末。

  • 分子式:C??H??N?O??。

  • 分子量:954.09。

  • 溶解性:溶于大部分有機溶劑,也溶于水。

  • 穩定性:在適當的儲存條件下(如 -20℃、干燥、避光),DOTA-PEG5-DBCO 能夠保持其化學穩定性。

三、應用領域

  1. 生物標記與成像

    • DOTA-PEG5-DBCO 可作為熒光探針,用于細胞標記和光學成像。

    • 通過與細胞表面的特異性受體結合,實現對目標細胞的精確標記。這種標記不僅具有良好的特異性和靈敏度,而且為疾病診斷、藥物研發和細胞研究等提供了有力的工具。

    • DOTA-PEG5-DBCO 還可用于構建 MRI 造影劑,通過與 Gd3? 等金屬離子配位,提高成像效果。

  2. 藥物遞送系統

    • DOTA-PEG5-DBCO 可用于制備藥物輸送系統,通過與藥物分子結合,實現藥物的靶向輸送和控制釋放。

    • PEG5 鏈的引入提高了藥物的生物相容性和穩定性,延長了藥物在體內的循環時間。

  3. 生物分子的偶聯和標記

    • DOTA-PEG5-DBCO 可通過與含有疊氮基團的分子(如蛋白質、抗體或核酸探針)反應,實現精準的標記和靶向。

    • 這種標記方法在生物醫學研究中具有廣泛的應用前景,如用于構建生物傳感器、檢測生物分子等。

  4. 構建復雜的分子結構和納米材料

    • DOTA-PEG5-DBCO 的多功能性使其可用于構建復雜的分子結構和納米材料。

    • 通過與其他分子或納米顆粒進行連接,可以制備出具有優異性能的生物醫用材料。

四、特點

  • 高穩定性:DOTA 核心與金屬離子的螯合穩定性較高,適用于復雜生物環境。

  • 良好的生物相容性:PEG5 鏈的引入降低了免疫原性,適用于體內應用。

  • 高反應活性:DBCO 基團提供了化學修飾的靈活性,可偶聯多種生物分子或功能單元。

  • 多功能性:DOTA-PEG5-DBCO 結合了螯合、靶向和化學修飾等多種功能,適用于多種生物醫學應用場景。

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