NOTA-(COOt-Bu)3-Bn-NCS是一種多功能螯合配體，融合了NOTA基團(tuán)、三叔丁酯保護(hù)基、芐基連接基和異硫氰酸酯（NCS）活性基團(tuán)，在生物醫(yī)學(xué)、材料科學(xué)及有機(jī)合成領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與功能解析

1. NOTA基團(tuán)

• 作為大環(huán)螯合劑，NOTA（1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸）含三個(gè)氮原子和三個(gè)羧酸位點(diǎn)，可高效螯合多種三價(jià)金屬離子（如Ga3?、In3?、Cu2?），形成穩(wěn)定的八面體或五配位復(fù)合物。

2. 三叔丁酯（COOt-Bu）?

• 作為羧酸保護(hù)基，叔丁酯基團(tuán)可防止NOTA在合成過(guò)程中過(guò)早螯合金屬離子或發(fā)生副反應(yīng)，同時(shí)增加分子的親脂性與穩(wěn)定性。

3. 芐基（Bn）連接基

• 提供穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)支撐，并增強(qiáng)分子間的鏈接能力，常用于連接其他功能基團(tuán)或生物分子。

4. 異硫氰酸酯（NCS）基團(tuán)

• 活性基團(tuán)，可與氨基（–NH?）等親核試劑反應(yīng)，形成穩(wěn)定的硫脲鍵，實(shí)現(xiàn)與蛋白質(zhì)、抗體或多肽的共價(jià)偶聯(lián)。

二、核心應(yīng)用場(chǎng)景

1. 生物醫(yī)學(xué)成像

• 放射性標(biāo)記：NOTA基團(tuán)螯合??Ga等放射性同位素，結(jié)合NCS基團(tuán)與抗體偶聯(lián)，制備PET探針，實(shí)現(xiàn)腫瘤精準(zhǔn)成像。

• 熒光探針：通過(guò)NCS基團(tuán)連接熒光染料（如Cy5），標(biāo)記細(xì)胞表面受體或蛋白質(zhì)，實(shí)時(shí)追蹤生物過(guò)程。

2. 靶向藥物遞送

• 抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）：NCS基團(tuán)與抗體氨基反應(yīng)，將藥物（如細(xì)胞毒素）靶向遞送至腫瘤細(xì)胞，減少全身毒性。

• 納米載體修飾：通過(guò)芐基連接基將NOTA-(COOt-Bu)?-Bn-NCS修飾于納米顆粒表面，偶聯(lián)靶向配體（如葉酸），增強(qiáng)腫瘤靶向性。

3. 蛋白質(zhì)標(biāo)記與功能化

• 特異性標(biāo)記：NCS基團(tuán)與蛋白質(zhì)賴氨酸殘基反應(yīng)，引入熒光標(biāo)記或生物素，用于蛋白質(zhì)組學(xué)研究或親和純化。

• 穩(wěn)定性增強(qiáng)：三叔丁酯保護(hù)基防止羧酸基團(tuán)水解，確保標(biāo)記過(guò)程的可控性。

4. 有機(jī)合成與材料科學(xué)

• 中間體合成：作為多功能中間體，參與復(fù)雜有機(jī)分子的構(gòu)建，引入NOTA螯合功能或NCS反應(yīng)活性。

• 材料改性：修飾高分子材料表面，通過(guò)點(diǎn)擊反應(yīng)連接生物分子，賦予材料生物活性或智能響應(yīng)性。

三、操作與儲(chǔ)存建議

• 儲(chǔ)存條件：短期（數(shù)天至數(shù)周）于0-4°C避光保存，長(zhǎng)期（數(shù)月至數(shù)年）需-20°C冷凍，避免反復(fù)凍融。

• 使用注意：操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，防止接觸皮膚或吸入；未用完溶液應(yīng)分裝冷凍，避免污染。

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