NOTA-Azide（CAS號：2125661-92-7）是一種兼具金屬螯合能力和生物正交反應(yīng)活性的功能性配體，在生物醫(yī)學(xué)、材料科學(xué)及有機(jī)合成領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與核心特性

1. NOTA核心：

• NOTA（1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸）是一種中等大小的大環(huán)螯合劑，環(huán)結(jié)構(gòu)為9元環(huán)，環(huán)腔尺寸較小，對較小的金屬離子（如??Ga3?、??Cu2?、Gd3?）具有更高的螯合特異性與親和力。

• NOTA的三個氮原子與三個羧基氧原子可形成六齒配位結(jié)構(gòu)，與金屬離子結(jié)合后形成穩(wěn)定的絡(luò)合物，其熱力學(xué)穩(wěn)定性與動力學(xué)惰性均優(yōu)于傳統(tǒng)的線性螯合劑（如EDTA、DTPA）。

2. 疊氮基團(tuán)（-N?）：

• 疊氮基團(tuán)是NOTA-Azide實(shí)現(xiàn)生物分子靶向偶聯(lián)的核心功能單元，具有體積小、反應(yīng)特異性強(qiáng)、生物相容性好等特點(diǎn)。

• 疊氮基團(tuán)可與環(huán)張力炔基（如DBCO、BCN）發(fā)生應(yīng)變促進(jìn)疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC），該反應(yīng)無需銅催化劑，在生理條件下（pH 7.4、37℃）即可快速進(jìn)行，二級反應(yīng)速率常數(shù)可達(dá)103-10? M?1s?1，反應(yīng)產(chǎn)物為穩(wěn)定的三氮唑環(huán)。

3. 柔性亞甲基連接臂：

• 柔性亞甲基連接臂可有效減少NOTA螯合基團(tuán)與疊氮反應(yīng)基團(tuán)之間的空間位阻，確保兩者的功能互不影響。

• 連接臂的長度可調(diào)控NOTA與生物分子之間的距離，避免金屬離子與生物分子活性位點(diǎn)之間的相互作用，保護(hù)生物分子的天然構(gòu)象與生物功能。

二、應(yīng)用場景

1. 生物醫(yī)學(xué)成像：

• 放射性標(biāo)記：NOTA-Azide可螯合??Ga、??Cu、111In等放射性同位素，用于PET或SPECT成像、腫瘤診斷及靶向藥物追蹤。例如，通過SPAAC反應(yīng)將NOTA-Azide與炔基修飾的腫瘤靶向分子（如單克隆抗體、小分子肽、核酸適配體）偶聯(lián)，形成靶向螯合劑，再與??Ga3?進(jìn)行螯合反應(yīng)，制備PET成像探針，實(shí)現(xiàn)腫瘤的早期精準(zhǔn)診斷。

• 多模態(tài)成像：NOTA-Azide不僅可螯合放射性核素，還可螯合順磁性金屬離子（如Gd3?），用于MRI成像。若同時標(biāo)記熒光探針，還可實(shí)現(xiàn)PET/MRI/熒光三模態(tài)成像，結(jié)合不同成像技術(shù)的優(yōu)勢，提升診斷的準(zhǔn)確性與全面性。

2. 靶向藥物遞送：

• NOTA-Azide可與脂質(zhì)體、聚合物或蛋白質(zhì)載體結(jié)合，形成靶向藥物載體，同時利用螯合金屬離子進(jìn)行放射性或磁共振追蹤。例如，將NOTA-Azide與炔基修飾的抗體偶聯(lián)，制備抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC），實(shí)現(xiàn)藥物的靶向遞送，減少全身毒性。

3. 化學(xué)生物學(xué)研究：

• NOTA-Azide的高選擇性和生物相容性使其常用于構(gòu)建生物大分子的功能化探針，追蹤蛋白質(zhì)相互作用、細(xì)胞攝取及體內(nèi)代謝路徑。例如，通過生物正交反應(yīng)將NOTA-Azide標(biāo)記到細(xì)胞內(nèi)的目標(biāo)蛋白上，再螯合熒光金屬離子，實(shí)現(xiàn)目標(biāo)蛋白的熒光成像與金屬離子的動態(tài)追蹤。

4. 材料科學(xué)：

• NOTA-Azide可用于修飾納米材料表面，通過點(diǎn)擊反應(yīng)連接生物分子，賦予材料生物活性或智能響應(yīng)性。例如，將NOTA-Azide修飾于納米顆粒表面，偶聯(lián)靶向配體（如葉酸），增強(qiáng)腫瘤靶向性。

三、特點(diǎn)

1. 高效螯合性能：NOTA核心對金屬離子具有高特異性與親和力，形成的絡(luò)合物穩(wěn)定性較佳，不會發(fā)生金屬離子泄漏。

2. 生物正交反應(yīng)活性：疊氮基團(tuán)與炔基的反應(yīng)條件溫和、選擇性高、產(chǎn)物穩(wěn)定，可在復(fù)雜的生物環(huán)境中實(shí)現(xiàn)靶向分子的特異性偶聯(lián)。

3. 結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性：NOTA的宏環(huán)結(jié)構(gòu)賦予分子在無金屬狀態(tài)下較高的熱力學(xué)和化學(xué)穩(wěn)定性，不易水解或開環(huán)。疊氮官能團(tuán)在常溫、避光條件下穩(wěn)定，不易發(fā)生副反應(yīng)。

4. 多功能性：NOTA-Azide兼具金屬螯合與點(diǎn)擊化學(xué)功能，可用于探針開發(fā)、靶向藥物遞送和納米材料功能化，為精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)領(lǐng)域“診療一體化"技術(shù)的發(fā)展提供了有力支持。

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