cas：1440903-11-6，NOTA-GA-Mal，NOTA-GA-馬來酰亞胺的特點(diǎn)
2026-01-23
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NOTA-GA-馬來酰亞胺（NOTA-GA-Maleimide） 是一種功能化的金屬螯合配體，結(jié)合了三氮雜環(huán)十二烷三乙酸（NOTA）、半剛性GA連接臂和馬來酰亞胺官能團(tuán)，在生物醫(yī)學(xué)成像、靶向藥物遞送、放射性示蹤劑制備及功能性材料構(gòu)建等領(lǐng)域展現(xiàn)出重要應(yīng)用價(jià)值。
一、分子結(jié)構(gòu)與特性
NOTA核心
作為三氮雜環(huán)配體，提供穩(wěn)定的六配位能力，可高效螯合放射性金屬離子（如??Ga、??Cu、1??Lu等），形成熱穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性優(yōu)異的絡(luò)合物。
廣泛應(yīng)用于分子影像劑構(gòu)建，尤其適合正電子發(fā)射斷層顯像（PET）和單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描（SPECT）。
GA連接臂
源自谷氨酸衍生物，提供分子柔性與空間間隔，降低空間位阻，保持靶向分子的構(gòu)象和生物學(xué)功能。
增強(qiáng)NOTA核心與馬來酰亞胺基團(tuán)的兼容性，提升整體穩(wěn)定性。
馬來酰亞胺基團(tuán)
可與含巰基（-SH）的生物分子（如抗體、蛋白質(zhì)、肽類）選擇性形成穩(wěn)定的硫醚鍵，實(shí)現(xiàn)高效生物偶聯(lián)。
反應(yīng)條件溫和（pH 6.5-7.5），選擇性高，避免非特異性結(jié)合。
結(jié)構(gòu)式：
二、核心應(yīng)用領(lǐng)域
生物醫(yī)學(xué)成像
PET/SPECT示蹤劑：通過螯合??Ga等放射性同位素，標(biāo)記靶向分子（如抗體、肽類），實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤、炎癥或血管新生區(qū)域的高靈敏度成像。
MRI對(duì)比劑：作為穩(wěn)定劑和配體，提高對(duì)比劑的成像效果和穩(wěn)定性。
靶向藥物遞送
抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）：通過馬來酰亞胺與抗體上的巰基偶聯(lián)，將藥物精準(zhǔn)遞送至靶細(xì)胞，降低對(duì)正常組織的毒性。
肽探針或小分子載體：與靶向肽或小分子藥物偶聯(lián)，增強(qiáng)藥物的選擇性和生物利用度。
放射性靶向治療
將放射性同位素（如1??Lu、??Y）與NOTA-GA-Mal偶聯(lián)靶向分子，構(gòu)建放射性靶向治療劑，實(shí)現(xiàn)精確殺傷腫瘤細(xì)胞，同時(shí)減少對(duì)健康組織的損傷。
功能性材料構(gòu)建
納米顆粒表面修飾：通過馬來酰亞胺與納米顆粒表面的巰基偶聯(lián)，賦予材料靶向性、金屬螯合能力及其他功能性性能（如磁性或光學(xué)響應(yīng)）。
三、特點(diǎn)
雙功能性：結(jié)合穩(wěn)定金屬螯合與高效化學(xué)偶聯(lián)能力，適用于多模態(tài)成像與治療。
高穩(wěn)定性：與金屬離子形成的絡(luò)合物熱穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性優(yōu)異，減少體內(nèi)解離風(fēng)險(xiǎn)。
高效偶聯(lián)：馬來酰亞胺基團(tuán)可快速、選擇性與巰基反應(yīng)，生成穩(wěn)定硫醚鍵。
模塊化構(gòu)建：可與不同靶向載體組合使用，便于構(gòu)建個(gè)性化、多功能化藥物遞送系統(tǒng)。
生物相容性：NOTA結(jié)構(gòu)本身具有良好的水溶性和生物相容性，減少對(duì)免疫系統(tǒng)的干擾。
四、使用注意事項(xiàng)
儲(chǔ)存條件：建議冷藏保存（-20℃以下），避免反復(fù)凍融，避光避濕。
反應(yīng)條件：需避免馬來酰亞胺與水或胺類的副反應(yīng)，以保證末端功能基團(tuán)活性。
應(yīng)用限制：僅供科研使用，不可用于人體或動(dòng)物臨床實(shí)驗(yàn)。
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