NOTA-Maleimide（NOTA-馬來酰亞胺，CAS:1295584-83-6）是一種雙功能螯合劑，由 NOTA 大環螯合單元與馬來酰亞胺基團共價連接而成，核心用于生物分子的巰基特異性偶聯與放射性 / 熒光金屬離子螯合，是核醫學成像與靶向藥物研發的關鍵試劑。

基本信息

中文名稱：NOTA-馬來酰亞胺

英文名稱：NOTA-Mal，Maleimide-NOTA

CAS 號：1295584-83-6

分子式：C??H??N?O?

分子量：425.44

純度：≥95%（HPLC）

外觀：白色至淡黃色固體粉末

溶解性：溶于 DMF、DMSO 等有機溶劑，部分溶于水

儲存：?20℃干燥避光，避免反復凍融

結構式：

結構與核心功能

NOTA 單元：1,4,7-三氮雜環壬烷三乙酸，提供六配位環境，對??Ga3?、??Cu2?、111In3?、???Tc 等金屬離子具有高親和力與配位穩定性，螯合常數可達 102?–103?，體內不易解離。

馬來酰亞胺單元：高反應性烯酰胺結構，在 pH 6.5–7.5、室溫條件下與巰基（–SH）發生 Michael 加成，形成穩定硫醚鍵，特異性偶聯半胱氨酸或巰基修飾的抗體、多肽等生物分子。

連接臂：連接兩個功能單元，保證各自活性，兼顧反應動力學與空間適配性。

反應特性

生物偶聯：馬來酰亞胺與巰基反應溫和高效，無需催化劑，速率常數約 10? M?1s?1，標記效率≥90%，形成的硫醚鍵在生理條件下穩定。

金屬螯合：NOTA 在中性 / 微酸性條件下快速螯合金屬離子，形成熱力學穩定、動力學惰性的八面體配合物，適合體內成像與治療應用。

位點特異性：先偶聯生物分子再螯合金屬，實現精準標記，減少非特異性結合與生物活性干擾。

關鍵應用

核醫學成像：標記抗體 / 多肽，螯合??Ga 用于 PET 成像、???Tc 用于 SPECT 成像，助力腫瘤等疾病的診斷與分期。

靶向治療：偶聯靶向載體后螯合 1??Lu 等治療性核素，實現放射免疫治療。

生物標記與藥物遞送：用于蛋白質組學分析、熒光金屬標記，或修飾納米載體實現靶向藥物遞送。

操作與儲存要點

反應條件：生物偶聯推薦 pH 6.5–7.5、室溫至 37℃；金屬螯合根據核素優化 pH 與溫度（如??Ga 標記常用 pH 4.0–5.0，加熱加速）。

注意事項：馬來酰亞胺易水解，需現配現用；避免還原劑（如 DTT）與游離巰基干擾偶聯；標記后需純化去除未反應試劑。

儲存：?20℃干燥避光保存，長期儲存建議惰性氣體保護，防止氧化與潮解。

關于我們:

陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉換納米發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

相關產品：

NOTA-(COOt-Bu)2-Butyne

NOTA-(COOt-Bu)3-Bn-NCS

NOTA-(COOt-Bu)2-C4-NH2

NOTA-Azide

NOTA-Bn-Mal

NOTA-Butyne

NOTA-C6-amine

NOTA-NHS ester

(R)-NOTA-GA-(COOt-Bu)3

NOTA-GA-Mal

NOTA-Maleimide

NOTA-PEG8-Mal