NOTA-Tetrazine（NOTA-四嗪）是一類將 NOTA 大環(huán)螯合單元與四嗪基團共價連接的雙功能分子探針，核心用于生物正交偶聯(lián)與放射性 / 金屬離子螯合，是核醫(yī)學成像、靶向藥物遞送與生物標記的關鍵試劑。

基本信息

中文名稱：NOTA-四嗪

英文名稱：NOTA-Tetrazine

分子式：C??H??N?O?

分子量：472.51

純度：≥95%（HPLC）

外觀：淡黃色至紅色固體粉末

溶解性：溶于水、DMSO、DMF 等

儲存：?20℃干燥避光，避免反復凍融

反應類型：四嗪 - 反式環(huán)辛烯（TCO）逆電子需求 Diels-Alder（IEDDA）生物正交反應；NOTA 螯合??Ga3?、??Cu2?、111In3?等金屬離子

結構式：

結構與核心功能

NOTA 單元：1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷三乙酸，提供六配位環(huán)境，對放射性 / 金屬離子具有高親和力與配位穩(wěn)定性，螯合常數(shù)可達 102?–103?，體內(nèi)不易解離，適合核醫(yī)學成像與治療應用。

四嗪單元：高反應性芳香雜環(huán)，在生理條件（pH 7.0–7.4、室溫）下與 TCO 發(fā)生 IEDDA 反應，無需催化劑，速率常數(shù)可達 10?–10? M?1s?1，特異性強、副反應少，適合活細胞 / 體內(nèi)生物分子偶聯(lián)。

連接臂：連接兩個功能單元，保證各自活性，兼顧反應動力學與空間適配性，部分產(chǎn)品含 PEG 修飾以提升水溶性與生物相容性。

反應特性

生物正交偶聯(lián)：四嗪與 TCO 在生理條件下快速成鍵，生成穩(wěn)定的二氫吡嗪環(huán)，適合抗體、多肽、納米載體等生物分子的定點修飾，標記效率高。

金屬螯合：NOTA 在中性 / 微酸性條件下快速螯合金屬離子，形成熱力學穩(wěn)定、動力學惰性的八面體配合物，適配??Ga PET 成像、1??Lu 放射治療等。

兩步標記策略：先通過 IEDDA 偶聯(lián) TCO 修飾的生物分子，再螯合金屬離子，實現(xiàn)生物分子的高效放射性 / 熒光標記，減少對生物活性的影響。

關鍵應用

核醫(yī)學成像：偶聯(lián) TCO 修飾的靶向載體后螯合??Ga，用于 PET 腫瘤成像；螯合 111In 用于 SPECT 成像，助力疾病診斷與分期。

靶向治療：偶聯(lián)靶向分子后螯合 1??Lu 等治療性核素，實現(xiàn)放射免疫治療；或修飾納米載體實現(xiàn)靶向藥物遞送。

生物標記與探針開發(fā)：用于活細胞蛋白質標記、核酸成像、熒光-放射雙模探針構建，或用于藥物動力學與體內(nèi)生物過程實時監(jiān)測。

操作與儲存要點

反應條件：IEDDA 偶聯(lián)推薦 pH 7.0–7.4、室溫；金屬螯合根據(jù)核素優(yōu)化 pH 與溫度（如??Ga 標記常用 pH 4.0–5.0，加熱加速）。

注意事項：四嗪對還原劑與強親核試劑敏感，避免體系中存在疊氮、硫醇等干擾物；標記后需純化（如 SEC、HPLC）去除未反應試劑。

儲存：?20℃干燥避光保存，長期儲存建議惰性氣體保護，防止氧化與潮解。

關于我們:

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溫馨提示：供應產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

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