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蟾蜍他靈-生物素的結(jié)構(gòu)特性是什么

2026-01-21 [9]

蟾蜍他靈-生物素(Bufotalin-Biotin)的結(jié)構(gòu)特性可歸納如下

一、分子組成與結(jié)構(gòu)

  • 分子式:C??H??O?,分子量444.56 g/mol。

  • 結(jié)構(gòu)特征

    • 蟾蜍他靈部分:含甾體母核與多個羥基取代基,11-OH或16-OAC基團可提高血清白蛋白結(jié)合率,延長半衰期。

    • 生物素部分:含尿素環(huán)與硫戊酸側(cè)鏈,可與親和素(Avidin)或鏈霉親和素(Streptavidin)通過非共價作用結(jié)合,結(jié)合常數(shù)高達101? M?1,是自然界中較強的非共價相互作用之一。

    • 偶聯(lián)方式:通過化學(xué)方法將蟾蜍他靈的活性基團(如胺基或羥基)與生物素的羧基形成穩(wěn)定酰胺鍵,生成共價偶聯(lián)產(chǎn)物。

二、物理化學(xué)性質(zhì)

  • 外觀:通常為白色至灰白色固體。

  • 溶解性:蟾蜍他靈部分具有脂溶性,生物素部分具有水溶性,因此蟾蜍他靈-生物素整體的水溶性適中,便于體外實驗及體內(nèi)應(yīng)用。

  • 穩(wěn)定性:在適宜的儲存條件下(如密封保存,放置于通風(fēng)、干燥地方,避免與其他氧化物接觸)穩(wěn)定,不會發(fā)生分解。

三、結(jié)構(gòu)特性帶來的優(yōu)勢

  • 生物活性與靶向性結(jié)合:蟾蜍他靈部分具有抑制Na?/K?-ATP酶、激活caspase蛋白酶級聯(lián)反應(yīng)、抑制拓撲異構(gòu)酶II及調(diào)節(jié)PI3K/AKT、MAPK等信號通路的能力,可誘導(dǎo)癌細胞凋亡并抑制增殖。生物素部分則賦予其高親和力識別特性,能夠靶向結(jié)合鏈霉親和素或親和素。

  • 熒光特性:蟾蜍骨架自帶熒光發(fā)色團,在特定波段會發(fā)出柔和熒光,生物素臂又能掛載各色熒光團,形成“雙通道"信號,使微觀世界的動態(tài)一目了然。

  • 化學(xué)穩(wěn)定性:蟾蜍他靈-生物素在多種化學(xué)環(huán)境中均能保持穩(wěn)定,有利于長期儲存和使用。

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